Numero CAS: 144701-48-4 Formula molecolare:C33H30N4O2
Punto di fusione | 261-263°C |
Densità | 1.16 (stima approssimativa) |
temperatura di conservazione | Atmosfera inerte, temperatura ambiente 2-8°C |
solubilità | DMSO: >5 mg/mL a 60 °C |
attività ottica | N / A |
Aspetto | Solido bianco sporco |
Purezza | ≥98% |
è stato lanciato negli Stati Uniti per il trattamento dell'ipertensione.Può essere preparato in otto fasi a partire dal metil 4-ammino-3-metil benzoato;la prima e la seconda ciclizzazione in un anello benzimidazolico avvengono rispettivamente nelle fasi 4 e 6.blocca l'azione dell'angiotensina II (Ang II), la molecola effettrice primaria del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS).È il sesto di questa classe di 《sartani》 ad essere commercializzato dopo il composto di punta Losartan.Il suo effetto di lunga durata (emivita di 24 ore) potrebbe essere la principale differenza con altri antagonisti dell'angiotensina II.A differenza di molti altri agenti in questa categoria, la sua attività non dipende dalla trasformazione in un metabolita attivo, essendo l'1-O-acilglucuronide il principale metabolita presente nell'uomo. è un potente antagonista competitivo dei recettori AT1 che mediano la maggior parte degli effetti importanti di angiotensina II pur mancando di affinità per i sottotipi AT2 o altri recettori coinvolti nella regolazione cardiovascolare.In diversi studi clinici, al dosaggio una volta al giorno, ha prodotto effetti di riduzione della pressione arteriosa efficaci e prolungati con una bassa incidenza di effetti collaterali (in particolare tosse correlata al trattamento associata agli ACE inibitori nei pazienti anziani).
è un antagonista del recettore dell'angiotensina II.