Cetilistat Numero CAS: 282526-98-1 Formula molecolare:C25H39NO3
Punto di fusione | da 72,0 a 76,0 °C |
Densità | 1.02 |
temperatura di conservazione | Sigillato in asciutto, 2-8°C |
solubilità | cloroformio (leggermente), acetato di etile (leggermente) |
attività ottica | N / A |
Aspetto | Cristallino bianco sporco |
Purezza | ≥98% |
Cetilistat (noto anche come ATL-962) è stato approvato nel settembre 2013 dal Ministero della Salute, del Lavoro e del Welfare giapponese per il trattamento dell'obesità, limitato ai pazienti con diabete mellito di tipo 2 (T2DM) e dislipidemia, e con una massa corporea indice (BMI)25 kg/m2nonostante il trattamento dietetico e/o la terapia fisica.Come con orlistat, cetilistat agisce tramite l'inibizione delle lipasi pancreatiche nell'intestino per inibire l'assorbimento dei grassi e quindi ridurre l'assorbimento calorico dalla dieta.Il programma di chimica farmaceutica non è stato descritto nella letteratura scientifica, ma il brevetto che descrive cetilistat descrive anche la sintesi di analoghi con vari sostituenti arilici e code lipofile.La sintesi di cetilistat comporta la condensazione di un esadecilcarbonoclorurato con acido 2-ammino-5-metilbenzoico;altri analoghi sono stati sintetizzati variando i componenti dell'acido carbonoclorurato e 2-amminobenzoico.Cetilistat è un potente inibitore della lipasi pancreatica umana e di ratto con ICanni '50di 15 e 136 nM, rispettivamente, con poca inibizione della tripsina o della chimotripsina.
Un nuovo inibitore della lipasi pancreatica per il trattamento dell'obesità nei pazienti diabetici e non diabetici.
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