Numero CAS: 146-56-5 Formula molecolare: C20H21ClN2O4
Punto di fusione | 176-178°C |
Densità | 1,02 g/cm³ |
temperatura di conservazione | strappato a temperatura ambiente, al riparo dalla luce solare diretta e in un ambiente umido |
solubilità | 50 mg/ml(In etanolo);Insolubile in acqua |
attività ottica | +111,6 gradi (C=1, metanolo) |
Aspetto | polvere cristallina bianca o quasi bianca |
Purezza | ≥97% |
è un "calcioantagonista diidropiridinico" (calcioantagonista, o bloccante dei canali lenti) che inibisce il movimento degli "ioni calcio" verso le cellule muscolari lisce vascolari e i miociti cardiaci.Dati sperimentali suggeriscono che sia associato a "siti di legame" per "diidropiridine" e "non diidropiridine".I "processi contrattili" della muscolatura liscia cardiaca e vascolare dipendono dall'ingresso di "ioni calcio extracellulari" in queste cellule attraverso canali ionici specifici.inibisce selettivamente il flusso di ioni calcio attraverso queste membrane cellulari, un meccanismo che colpisce le cellule muscolari lisce vascolari più delle cellule cardiache.In vitro è possibile rilevare un effetto inotropo negativo (Inotrope) o una riduzione della contrattilità miocardica.Tuttavia, tali effetti non sono stati osservati negli animali somministrati entro la dose terapeutica prescritta.Le concentrazioni sieriche di calcio non sono influenzate da .Nell'intervallo di pH fisiologico, è un composto ionizzato (pKa=8,6) la cui interazione con i recettori dei canali del calcio è caratterizzata da una velocità progressiva di coniugazione e dissociazione del sito di legame del recettore e questo meccanismo di velocità progressiva si traduce in un effetto di insorgenza progressiva.
è un vasodilatatore arterioso periferico che agisce direttamente sulla muscolatura liscia vascolare, determinando una riduzione delle resistenze vascolari periferiche e una diminuzione della pressione arteriosa.L'esatto meccanismo con cui allevia l'angina non è completamente compreso, ma si ritiene che includa quanto segue: Angina da sforzo: nei pazienti con angina da sforzo, NORVASC riduce la resistenza periferica totale (postcarico) durante il lavoro cardiaco a qualsiasi livello di esercizio e riduce la frequenza prodotto di pressione, riducendo così la richiesta di ossigeno del miocardio.
Inizialmente 5 mg una volta al giorno, aumentando fino a un massimo di 10 mg una volta al giorno.